Unión de los antibióticos tilosina, tilmicosina y oxitetraciclina a proteínas presentes en abejas, larvas y productos de la colmena de Apis mellifera L / Binding of tylosin, tilmicosin and oxytetracycline to proteins from honeybees, larvae and beehive products

Las abejas melíferas son afectadas por gran cantidad de enfermedades infecciosas principalmente producidas por bacterias, hongos, virus y parásitos eucariotas. Dentro de las ocasionadas por procariotas, la loque americana es una enfermedad extremadamente grave que afecta a larvas y pupas de abejas; su agente causal es la bacteria esporulada Paenibacillus larvae. La administración de antibióticos es la principal alternativa para el control de esta enfermedad en colmenares con altos niveles de infección. El objetivo del presente trabajo fue determinar, mediante un método biológico, la unión de los antibióticos tilosina, tilmicosina y oxitetraciclina a las proteínas presentes en abejas adultas, larvas menores de 72 horas, larvas mayores de 72 horas, jalea de obreras, miel y polen, con la finalidad de diseñar un modelo de ruta cinética de los antibióticos. Los límites de sensibilidad de la técnica de valoración de estos antibióticos fueron 0,05 μg/ml para tilosina y tilmicosina, y 0,01 μg/ml para oxitetraciclina. Los coeficientes de correlación fueron superiores a 0,90 y los coeficientes de variación intra e inter-ensayo inferiores al 5%. Tanto tilosina como oxitetraciclina presentaron un porcentaje de unión a proteínas de un 15% en promedio en tejidos y subproductos de la colmena, lo cual resultó inferior a lo observado con tilmicosina (29% en promedio). En conclusión, por sus características químicas, su actividad antimicrobiana y su baja tasa de unión a las abejas, larvas y subproductos de la colmena, la tilosina presenta propiedades farmacocinéticas que podrían representar una ventaja terapéutica para el tratamiento de la loque americana en colmenas.

American Foulbrood (AFB) caused by the spore-forming bacterium Paenibacillus larvae is the most serious disease of bacterial origin affecting larvae and pupae of honeybees. Antibiotics are used in many countries for the control of AFB in high incidence areas, but their misuse may lead to antibiotic resistance of bacterial strains and honey contamination. The objective of the present work was to determine, through a biological method, the protein binding of tylosin, tilmicosin and oxytetracycline to worker jelly; honey; pollen; adult bees and larvae in order to propose their kinetic routes. The sensitivity limit of the technique used was 0.05 μg/ml for tylosin and tilmicosin and 0.01 μg/ml for oxytetracycline, respectively. The method had intra and inter-assay correlation coefficients over 0.90, respectively and a coefficient variation of intra-and inter-assay for all antibiotics and processed samples under 5%. Tylosin and oxytetracycline presented lower percentages of protein binding in tissues and hive products (average 15%) in relation to those observed for tilmicosin (29%). In conclusion, tylosin is useful for AFB control in honey bee colonies due to its chemical characteristics, antimicrobial activity and levels of protein binding in bees, larvae, and beehive products.

Avaliação dos teores de oxitetraciclina por cromatografia à líquido de alta eficiência em gado leiteiro com doença do casco / Oxytetracycline residue evaluation by High Pressure Liquid Chromatography in milk cows with foot lameness

O presente trabalho visa desenvolver métodos analíticos que permitam determinar as concentrações de oxitetraciclina por Cromatografia Liquida de Alta Eficiência, no leite, plasma e liquido sinovial, alem de analisar as concentrações correspondentes em gado leiteiro em lactação portadoras de doenças do casco submetidos aos tratamentos intramuscular e tópico. Adicionalmente, são tecidos comentários sobre a eficácia clinica destes tratamentos. Desta forma, objetivando determinar a depuração de oxitetraciclina no organismo dos animais tratados, a concentração no sitio de ação e a quantidade residual em leite, as amostras biológicas foram colhidas e quantificadas em diferentes tempos pré e pós-administração do fármaco. Os métodos analíticos validados apresentaram linearidade, limite de detecção, quantificação, exatidão, precisão e recuperação adequadas a quantificação do antibiótico nas matrizes estudadas. Através da administração do medicamento por via intramuscular, observou-se resíduos acima dos limites máximos (1OOppb) estabelecidos pela legislação brasileira para oxitetraciclina no leite ate 120 horas após a última administração do medicamento pelo esquema seriado de doses. Já pela via tópica, não foram observados valores residuais na matriz biológica. Do ponto de vista clinico, o tratamento tópico foi eficiente nos animais tratados, levando a cura das lesões. Com relação ao tratamento intramuscular, não foram observados resultados satisfatórios, pois a maioria das lesões não regrediu após as administrações.

[Drug interaction between iron and oxytetracycline absorption in swine]

Iron is known to interfere with the absorption of simultaneously taken tetracycline derivatives. In order to avoid this interaction a suitable time interval should be regarded between the administration of tetracycline and iron in swine. The drug interaction is probably due to the formation of chelates in the gastrointestinal tract. A time interval of about 3 hours however is sufficient to avoid drug interaction between iron and tetracyclines. The present study was intended to demonstrate the interference between iron [in rusty water] and oxytetracydine absorption in swine. But the amount and/or the type of iron used, may not significantly influence the absorption of simultaneously ingested tetracycline

Bioequivalencias de cuatro marcas de oxitetraciclina / Pharmacological bioequivalence of four oxytetracycline commercial preparations

La bioequivalencia de cuatro presentaciones comerciales de oxitetraciclina fue determinada en 40 vacas secas (10 por grupo). Se inyectó por vía intramuscular a cada animal una dosis estándar de 20 mg/Kg en cuatro sistios de inyección para determinar los niveles séricos de este producto durante las 120 horas posinyección, mediante un método de espectrofotometría UV-Vis La Emicina L.A. obtuvo la mayor concentración sérica y presentó dos picos iniciales a los 30 minutos y las 8 horas posinyección, con una concentración de 9.95 y 16.95 µg/ml, respectivamente, y una concentración sérica a las 120 horas de 3.99 µg/ml. Un comportamiento similar, pero con niveles séricos menores, se observó en el producto denominado A (L.A.) Terramicina Plus y en el producto B, las cuales demostraron menores niveles séricos y no se observaron claramente los picos, como en el caso de las preparaciones ya mencionadas. Con base en las diferencias encontradas en los perfiles séricos de las cuatro presentaciones de oxitetraciclina analizadas, se propone que las empresas farmacéuticas presenten información con datos más precisos en la literatura técnica de cada uno de sus productos